1869年，德国医学院学生兰格尔汉斯在毕业论文里描述了我们今天所说的“胰岛”，并且推测说，这些岛状细胞团可能是分泌激素的。后来又经过几代科学家的努力，牛、羊等动物胰岛分泌的“胰岛素”能治疗糖尿病，逐渐得到学界确认。1889 年，受到俄国科学家巴普洛夫的启发，两个德国科学家梅林和明科斯基开始探索胰腺在消化过程中起到的作用。他们在一次实验中推断了胰脏与糖尿病的关联关系。1953 年，英国人桑格由于测定了牛胰岛素的一级结构，并完成了胰岛素的纯化工作而获得 1958 年的诺贝尔化学奖。

　　1958 年 6 月，在中科院生化所的一次高级研究员座谈会上，王应睐等9位科学家决心攻克英国科学家桑格完成一级结构测序工作的牛胰岛素。提出了“世界上第一次用人工方法合成的蛋白质在中国实现”的目标。经过充分论证，人工合成胰岛素项目被列入1959 年国家科研计划，国家机密研究计划代号为“601”。在以后很长一段时间，为对外保密起见，好多与此项目有点关联的研究成果都不发表有关论文。

　　1959 年 1 月，人工合成胰岛素工作正式启动，生化所联手北大，由北大合成 21 个氨基酸组成的胰岛素蛋白 A 链，生化所负责 30 个氨基酸组成的 B 链。相关研究单位共派出 300 多名科研人员和大学师生协助攻关。

　　但当时作为上海生化所所长的王应睐看到，这样的大兵团式运作，耗费了大量的人力物力，却没有取得应有的效果。1960 年 7 月底，他终于鼓起勇气向中国科学院党组领导谈出了自己的想法，说人太多没有好处，专业不对口的起不到什么作用。他的建议得到了上级认真的考虑。1961 年，国务院原副总理聂荣臻到生化所视察时表示：“你们做，再大的责任我们承担，人工合成胰岛素 100 年也要搞下去。”

　　1963 年，王应睐担任人工合成胰岛素协作组组长，组织协调与中国科学院有机化学研究所、北京大学的合作。

　　1963 年 8 月，生化所、有机所、北大在国家科委领导支持和协调下再次协作，决定由北大合成 A 链的前 9 肽，有机所合成 A 链的后12 肽，生化所仍然合成胰岛素 B 链的全肽，并承担 A 链和B链的组合工作。

　　在经历了无数次失败后，1965 年 9 月 17 日清晨，生化所、有机所、北京大学化学系三家单位的研究人员汇聚到生化所，观察到人工全合成牛胰岛素结晶出现在实验室显微镜下，与天然牛胰岛素一模一样。随后通过“小鼠惊厥实验”证明，人工胰岛素的生物活性达到了天然胰岛素活性的 80%。在世界上第一次用人工方法合成了具有生物活性的蛋白质——结晶牛胰岛素。人工牛胰岛素的合成，标志着人类在认识生命、探索生命奥秘的征途上迈出了重要的一步。

　　顶级科学期刊《科学》也在第一时间注意到中国的胰岛素全合成，在 1966 年的报道中着重指出，“西方两位学者在重组二硫键被还原拆分的胰岛素（无论是天然的还是合成的）两条肽链并恢复其生物活性方面遇到了困难，是中国人率先改进方法解决了这个问题”。

　　1973 年底，杨振宁致函中科院郭沫若院长，称自己准备提名生化所、有机所和北京大学代表各一人合得 1974 年诺贝尔化学奖，但由于当时政治原因，中科院和外交部拒绝了这一好意。1978 年，杨振宁再次向邓小平表示，自己愿意为胰岛素合成提名诺贝尔奖。同年，美籍华裔逻辑学家王浩也提出相同提议；瑞典皇家科学院诺贝尔化学奖委员会还写信给生化所所长王应睐，要求他推荐诺奖候选人名单。为此，钱三强组织并主持召开了人工合成胰岛素工作总结评选会议，成立了以童第周为首的 17 人评选委员会，对候选人进行无记名投票。在选出钮经义等四名代表后，考虑到其他因素，最终决定由钮经义代表全体研究人员申请诺贝尔奖。然而由于某种原因，我国这项科技成果并没有获得 1979 年诺贝尔奖。

　　1978 年，“人工合成牛胰岛素”获全国科学大会重大科技成果奖；1982 年又荣获国家自然科学奖一等奖。